功能主治
用于溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等炎症性肠病。
用法用量
直肠给药。重症患者每日早、中、晚排便后各用一粒;中或轻症患者早、晚排便后各用一粒...
药理作用
本品为磺胺类抗菌药。柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外实验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液,肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶的临床研究表明,产生主要治疗作用的可能是5-氨基水杨酸。
毒理研究:
遗传毒性:在AMES试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠小鼠骨髓核试验及小鼠外周RBC试验,姐妹染色体互换试验,染色体畸变试验及人淋巴细胞核试验中,其致突变作用尚不明确。
生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg/m²)时,出现雄性生殖力损害,临床上有柳氮磺吡啶给药引起精子减少症和不育的报道,停药后可自行恢复。大鼠及家兔给药剂量达人用量的6倍时,雄性动物生育力和胎仔未出现明显损害。
致癌性:进行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠经口给药两年的致癌性研究。大鼠给药量分别为84 mg/kg/日(496 mg/m²),168 mg/
药品相互作用
1、与尿碱化药同时使用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2、对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。
3、下列药物与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药合用,或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4、骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指针需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5、避孕药(雌激素类),长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
6、溶栓药物与磺胺药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7、肝毒性药物与磺胺药合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8、光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
9、接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
10、乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加,因此不宜两药合用。
1
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1、磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。
2、磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。
儿童用药:由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用
注意事项
1.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺胺类、碳酸肝霉抑制药及其它磺胺类药物呈现过敏者,对本品亦会过敏。
2.本品在放置过程中有时栓体表面会析出白霜系基质所致。属正常现象,不影响疗效。
3.有些患者用药后大便时会发现有黄色颗粒状物排出,这些物质是药物在肠道内分解产物以及未完全吸收的药物,属正常现象。若用药后不久即排便并发现有大量黄色颗粒状排出,则应补用药栓一粒。如果患者用药数小时后排便时药栓仍以原型整粒排出则属异常现象。这种现象若重复发生数次,则停用栓剂治疗。
不良反应
本栓剂成人每日最大用量为1.5g,临床应用未见明显不良反应。