主要成分
本品主要成份为阿司匹林。
化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸。
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
功能主治
用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
用法用量
口服。一日75mg~160mg,每日1次,或遵医嘱。
药理作用
本品可抑制血小板聚集,而有抗血栓的作用,其作用机制是通过抑制血小板的环氧酶使血小板的环氧酶乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;同时对二磷酸腺苷、肾上腺素诱导的血小板聚集也有抑制作用;还可抑制凝血酶、胶原、抗原-抗体复合物和某些病毒、细菌所致的血小板聚集及释放反应、自发性聚集;本品常规用量无抑制血管壁前列环素(PGI2)合成的作用,PGI2是TXA2的生理对抗剂,具有抑制血小板聚集作用。
药品相互作用
1.与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
3.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
4.尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
5.尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
6.糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2 周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率
注意事项
1.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。
2.对诊断的干扰:
可干扰尿酮体试验;
用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;
尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;
由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小
板功能,但是临床上尚未见小剂量(〈150mg/日〉引起出血的报道;
由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;
由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
3.下列情况应慎用:
有哮喘及其他过敏性反应时;
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);
痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);
肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者
易出现肾脏不良反应;
肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;
血小板减少者。
4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
不良反应
1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 μg/L后出现。
2.过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。