主要成分
本品主要成份及其化学名为利福喷丁,3-[[(4-环戊基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。 分子式:C47H64N4O12 分子量:877.04
功能主治
1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,但不宜用于结核性脑膜炎的治疗。2.适合医务人员直接观察下的短程化疗。3.亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。4.与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效。
用法用量
口服,抗结核。成人一次0.6g(4粒)(体重<55kg者应酌减),一日一次服完,空腹时(餐前1小时)用水送服;一周服药1~2次。需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9个月。
药品相互作用
1.服用本品时每日饮酒,可导致本品肝毒性增加,故服用本品期间应戒酒。2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。3.苯巴比妥类药,可能会影响本品的吸收,故不宜与本品同时服用。4.本品与口服抗凝药同时应用时会降低后者的抗凝效果,应加以注意。5.本品与异烟肼合用可致肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。6.本品与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。7.制酸药合用会明显降低本品的生物利用度。8.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与本品合用时,由于后者诱导肝微粒体酶活性,可使述药物的药效减弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间,据以调整剂量。9.本品可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢,形成烷化代谢物,促使白细胞减低,因此需调整剂量。10.与地西 泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。12.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。13.本品亦可增加美沙 酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙 酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄人,使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。15.氯苯酚嗪可减少本品的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。16.与咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用 本品可经乳汁排泄,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定是否用药,如应需要使用本品时应暂停哺乳。儿童用药:本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。老年用药:老年患者肝功能有所减退,用药量应酌减。
注意事项
1.本品与其他利福霉素有交叉过敏性。
2.酒精中毒、肝功能损害者慎用。肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。
3.服用本品后引起白细胞和血小板减少患者,应避免进行拔牙等手术,并注意口腔卫生,剔牙需谨慎,直至血象恢复正常。
4.对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果;可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
5.应用本品过程中,应经常观察血象和肝功能的变化情况。
6.如曾间歇服用利福平因产生循环抗体而发生变态反应,如血压下降或休克、急性溶血贫血、血小板减少或急性间质性肾小管肾炎者,均不宜再用本品。
7.本品应在空腹时(餐前1小时)用水送服;国外推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出现胃肠道刺激症状者可改服本品。
8.本品单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性,必须联合其他抗结核药治疗。
9.患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。
不良反应
本品不良反应比利福平轻微,少数病例可出现白细胞、血小板减少;丙氨酸氨基转移酶升高;皮疹、头昏、失眠等。胃肠道反应较少。应用本品未发现流感症候群和免疫性血小板降低,也未发现过敏性休克样反应。如果出现这类不良反应须及时停药。