主要成分
化学名称:4-(4-氯苯甲基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓基-4-基)-1(2H)-2,3-二氮杂萘酮盐酸盐 。
分子式:C22H24N3OCl·HCl
分子量:418.4
用法用量
口服,一次2mg(一次1片),一日2次,早饭1小时服用一次,晚上临睡前服用一次,...
药理作用
1.药理作用
盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。
2.毒理研究
遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。
生殖毒性:大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6 mg/kg/天时,大鼠的动情周期延长,交配活动及怀孕数量减少,黄体数及胚胎植入数降低,但其着床前丢失并不增加。
小鼠口服68.6mg/kg/天,显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性(外观及骨骼异常)。大鼠口服30mg/kg/天,发现骨化延迟(掌骨未发育),第14肋骨的发生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天,造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。
致癌性:大鼠和小鼠口服盐酸氮?斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天,连续24个月,未发现致癌性。
药品相互作用
盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用,会加重神经中枢系统抑制,导致眩晕、嗜睡、因此应避免同时服用。口服本品(4mg 2次/天),同时口服西米替丁(400mg 2次/天)可使本品的生物利用度提高65%,与雷尼替丁(150mg 2次/天)同时服用,则对本品的药物代谢无影响。口服本品同时口服红霉素(500mg 3次/天,连续7天)对本品的药代动力学和QT间期无影响;口服本品同时口服酮康唑(200mg 2次/天,连续7天)对QT间期无影响,但对本品的血药浓度测定有影响。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:盐酸氮卓斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分,因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用本品。尚不知道本品是否通过乳汁代谢,但由于乳汁是药物代谢途径之一,因此建议哺乳期妇女尽量避免使用本品。
儿童用药:尚无12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。
老年用药:超过60岁患者的临床用药病例数较少,无法得出有效结论。但60以上的患者用药后发生的不良反应与60以下患者的不良反应相似 。
注意事项
使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者,用药后不宜进行驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作;用药后请将药品放在儿童拿不到的地方,如被儿童误服用,请立即与专业医生联系;在没有医生指导下,请勿同时服用其它抗组胺药;饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品;妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。
不良反应
未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。但患者对其耐受性较好,一般能自然缓解,不需特别处理。