功能主治
主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性腹部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
药理作用
药理作用:本药为选择性肾上腺素β2受体激动药,能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β2受体,有较强的支气管扩张作用,其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内环磷腺苷的合成,从而松弛平滑肌,并可通过抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质,解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘。
毒理研究:与其它选择性β2-激动剂相似,对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中,在2.5毫克/公斤剂量下,9.3%的胎仔出现腭裂。在大鼠试验中,对大鼠整个妊娠期口服给予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇未出现明显胎仔异常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升,原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性试验中,在口服剂量50毫克/公斤/天(即,远远高于人类常规剂量),胎仔出现治疗相关变化,包括眼睑开放(无睑)、继发腭裂口(腭裂)、颅骨前额骨化(颅裂)、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。
本品采用的无氟利昂抛射剂HFA-134A,在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药量中的抛射剂量),对多个种属的动物暴露天数为两年的试验中,未见毒性反应。
药品相互作用
通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β-受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。
与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。
动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,但对于人类的实际意义还有待确立。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时,孕妇才可考虑使用本品。与其它大多数药物一样,仅有少量发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明,当剂量非常高时,会对胎仔造成某些危险。大规模的动物生殖毒性试验表明,无氟利昂类抛射剂HFA-134A对胎仔发育无损害。
本品的致畸研究显示本品在β2-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下,未发现致畸作用,但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。
由于沙丁胺醇可能泌入乳汁,故非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险,否
不良反应
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沙丁胺醇过量可引起低钾血症,应监测血钾水平。对有心脏症状(如心动过速,心悸)表现的患者,应考虑中断本品治疗,并给予恰当的对症治疗。如给予具有心脏选择性β-受体阻滞剂。但是对患有支气管痉挛的患者应慎用β-受体阻滞剂。
沙丁胺醇过量的体征为显著的心动过速和/或肌肉震颤。应注意对于40揿100μg的本品所含沙丁胺醇相当于4mg的沙丁胺醇片剂。