用法用量
应个体化给药,常用初始剂量为40mg,一日1次,在20-80mg剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关,若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效,因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。肾功能不全的病人:轻或中度肾功能损害的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压,应严密监测血压。肝功能不全的病人:轻或中度肝功能不全的病人,本品每日用量不应超过40mg。
药品相互作用
1、地高辛:当替米沙坦与地高辛合用时,地高辛血浆峰浓度平均增高49%,谷浓度增高20%。因此,当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平,以免高于或低于洋地黄化。2、华法林:替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度,但不改变INR。3、其它药物:替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不通过细胞色素P450系统代谢,且除了CYP2C19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过CYP2C19代谢的药物的新陈代谢外,与细胞色素P450抑制剂类药物、通过细胞色素P450代谢的药物均无相互作用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡,故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期间发现妊娠,应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量,防止高血钾,监测血压,必要时采取适当措施清除药物。 动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄,考虑到对婴儿有潜在的副作用,因此哺乳期妇女应用本品要慎重。儿童用药:儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。老年用药:目前临床研究表明在老年病例与年轻病例在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异,虽然有些老年人有个体差异。
注意事项
1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。
2、肝功能损伤:替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌,胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降,这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时,需考虑更换药物。
3、肾功能损伤:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时),以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症,偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。 单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明,患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦片治疗的数据,病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。
不良反应
超过3700例进行了替米沙坦安全性评估,包括1900例治疗超过6个月,1300例以上治疗超过1年。不良反应通常是轻微可自行恢复的,绝少数需停药。在安慰剂对照试验中,包括1041例以不同剂量(20-160mg)的替米沙坦治疗12周以上,总不良反应与安慰剂组相似。详见说明书。