功能主治
本品是长效的组胺H1受体拮抗剂,适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。
用法用量
口服。
成人(包括老年人)和12岁以上儿童:每日1次,每次1片(10mg)。
或...
药理作用
1.药理作用
咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中,咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺(0.3mg/kg,口服)以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用(3mg/kg,口服)。同时,咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性,这可能与其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。
人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示,给予本品10mg后,其抗组胺作用迅速、强效(4小时后抑制80%症状)和持久(24小时)。长疗程给药后,未发生耐药现象。
临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
2.毒理研究
对若干种属动物的研究显示,在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时,仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示,在70倍于治疗剂量下,心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。
药品相互作用
尽管本品口服利用度较高,且主要通过葡萄糖醛酸化代谢,但与全身给药的咪唑类抗真菌药(如酮康唑)或大环内酯类抗生素(如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同时使用时,咪唑斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高。因此本品不应与上述药物合用。
与肝氧化酶CYP3A4的强效抑制剂或底物合用,应谨慎。这些底物有:西咪替丁、环孢菌素、硝苯地平等。
研究显示咪唑斯汀不会加重酒精引起的镇静和行为异常。
服用多种药物时,为避免可能出现的药物间相互作用,请与医生或药剂师联系。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠
孕妇使用咪唑斯汀的安全性尚未建立。动物试验未显示咪唑斯汀在妊娠期、围产期及产后期对胚胎或胎仔的发育有直接或间接的毒性。目前尚无孕妇使用咪唑斯汀的有关致畸性和胎儿毒性的充分资料,但和其它药物一样,孕期尤其前三个月不建议使用。
哺乳
尚缺乏用药后咪唑斯汀在母乳中浓度的资料,因此不建议在哺乳期使用。
儿童用药:尚无12岁以下儿童用药方面的资料。
老年用药:老年患者用药同成人。
老年患者可能对咪唑斯汀潜在的镇静作用和对心脏复极化作用较为敏感。
注意事项
–在个别病例中观察到,咪唑斯汀具有轻微的延长QT间期的可能性,该延长作用的程度适度,不伴随心脏节律紊乱。
–如有心脏病、心源性不适或心悸病史,用药前请征求医生的意见。
–大多数服用咪唑斯汀的患者可以驾驶或完成需要精神集中的工作。但为了识别个体是否对药物特殊敏感,建议在驾驶和进行复杂工作之前对个体进行评估。
–如有疑问,请向医生或药师咨询。
–置于儿童不易拿到处。
不良反应
本药可能会使个别患者产生不良反应,根据发生率由高至低依次为:
–偶见:困意和乏力(通常为一过性的)、食欲增加并伴有体重增加。
–罕见:口干、腹泻、腹痛(包括消化不良)或头痛。
–极个别病例:低血压、迷走神经异常(可能引起晕厥)、焦虑、抑郁、白细胞计数降低、肝酶升高。
–极罕见过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒和低血压。
–有支气管痉挛以及哮喘加重的报道。但考虑到治疗人群中哮喘的发生率较高,因此尚不能确定与咪唑斯汀的相关性。
–与某些抗组胺药物合用时,曾观察到QT间期延长的现象,这会增加高危人群发生严重心律失常的风险。
–极罕见血糖或电解质水平的轻微变化,即使在健康人中发生此类轻微变化,其临床意义也不清楚。对于高危患者(特别是糖尿病、怀疑有电解质失衡和心律失常的患者),应对适当指标进行定期监测。
–由于本品含有蓖麻油,可能会引起消化道不适,如恶心、呕吐和腹痛。治疗期间如出现不良反应请与医生联系。