主要成分
本品主要成份为奥硝唑。
化学名称:1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝咪唑
分子式:C7H10ClN3O3
分子量:219.63
功能主治
本品适用于敏感原生动物和厌氧菌引起的感染。
1.用于毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染。
2.用于阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿)。
3.用于贾第鞭毛虫病。
4.用于厌氧菌感染:如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染。
5.用于预防各种手术后厌氧菌感染。
药理作用
1.药理作用
本品为第三代硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用的机理可能是:通过其分子中的硝基,在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物死亡。
2.毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续2年给予本品剂量为400毫克/公斤/日,未见对动物的寿命的影响,也未引起严重的功能或形态学改变。犬连续1年给药,剂量达250毫克/公斤/日时,出现中枢神经系统症状,这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
遗传毒性:与其它硝基咪唑类药物类似,本品对多种菌株具有致突变作用,但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明,本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
生殖毒性:在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中,对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400毫克/公斤/日,家兔剂量达100毫克/公斤/日时,未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是与其它5-硝基咪唑类化合物不同的是,本品不抑制精子的生成。但是,目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。
致癌性:大鼠连续2年给
药品相互作用
1.奥硝唑可增强香豆素口服抗凝药的作用,故当两者同时使用时,应调整抗凝药的剂量。
2.奥硝唑可延长维库溴铵的肌肉松弛作用。
3.巴比妥类药物、雷尼替丁、西米替丁可加快奥硝唑的消除,降低其疗效并可影响凝血,当使用奥硝唑时应避免合用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验研究表明本品无致畸形或胎儿毒性作用,然而,未在妊娠妇女中进行对照研究,因此除绝对需要外,在妊娠早期或哺乳期妇女应避免使用。
儿童用药:见
老年用药:无需调整剂量。
注意事项
1.中枢神经系统疾病患者如癫痫、多发性硬化症慎用。
2.肝病疾病患者、酗酒者、脑损伤患者慎用。
3.妊娠及哺乳妇女慎用。
不良反应
1.可见轻度副作用嗜睡、头痛、胃肠不适(包括恶心、呕吐)。
2.个别患者可见中枢神经系统障碍:如头痛、震颤、强直、癫痢发作、运动失调、疲劳、眩晕、意识短暂消失或周围神经病。
3.味觉障碍,肝功能异常和皮肤反应。