用法用量
口服,可随水吞服,不要咀嚼。成人治疗起始剂量为每日一次,每次15mg(1/2片)...
药理作用
药理作用:米氮平具有四环结构,属于哌嗪-氮卓类化合物。本品治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚,临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强效拮抗剂,但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时,米氮平是H1受体的强效拮抗剂,这可能与其明显的镇静作用有关;米氮平对a肾上腺素受体具有中等强度拮抗作用,这可能与其作用中报道的偶发性直立低血压有关;米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用,这可能与相对低的抗胆碱副作用发生率有关。毒理作用遗传毒性:Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验均未显示本品有致突变可能。生殖毒性:大鼠给予米氮平达100mg/Kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的20倍),未发现对交配、妊娠的影响,但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时,动物的动情期中断,20倍剂量时,发生着床前丢失。妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg(以mg/m2计
药品相互作用
1.米氮平可能会加重酒精对中枢神经系统的抑制作用,因此治疗期间禁止饮酒。2.应避免与单胺氧化酶抑制剂同时使用或两者使用时间间隔小于14天。3.米氮平会加重苯(并)二氮草类的镇静作用,所以此类药物与米氮平同时使用时应予以注意。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:虽然动物实验显示米氮平无致畸胎的毒副作用,但妊娠时使用米氮平是否安全尚无足够的临床经验。因而除非特别需要再考虑使用。育龄期妇女在使用米氮平时,应采取有效的避孕措施。动物实验显示,米氮平在乳汁中只有很少的分泌,但对于人乳中是否有分泌,目前还没有准确的临床实验数据,因此哺乳期妇女不提倡使用。
儿童用药:尚不明确。
老年用药:推荐使用剂量与成人相同,如需加量,应在密切监控下进行,以达安全且满意的效果。
注意事项
1.多数抗抑郁药使用时,均有骨髓抑制的现象,表现为粒性白血球减少和粒性白细胞缺乏症,此症状多发生在用药后的4~6周内,停药后多数可恢复正常。在米氮平的临床研究中极少数病人也曾出现这种可逆性白细胞缺乏症,因此医生在治疗过程中应注意,如病人有发热、咽喉痛、胃痛及其它感染症状时应停止用药,并作周围血象检查。
2.对以下病症患者,应注意用药剂量并定期作仔细检查:1)癫痫病及器质性脑组织综合症:临床经验证明使用米氮平治疗极少会引起不良反应。
2)肝肾功能不全者。
3)有心血管疾病,如传导阻滞、心绞痛及近期发作的心肌梗塞。这类病症应采取常规预防措施并谨慎服用其它药物。
4)低血压者。
3.和其它抗抑郁药一样,下列病人服用米氮平时应予以注意:
1)排尿困难如前列腺肥大者。(尽管米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性,使用时极少引起不良反应)
2)急性狭角性青光眼的眼内压升高。(同样由于米氮平仅有微弱的抗胆碱能活性,情况很少发生)
3)糖尿病患者。
4.如病人出现黄疸应立即中止治疗。
5.此外,与其它抗抑郁药一样,下列情况也应加以注意:
1)用抗抑郁药物来治疗有精神分裂症及其它精神性病的患者,精神病症状有可能恶化,虚妄的念头也会加重。
2)处于躁狂~抑郁阶段病人使用时,可能会引发躁狂症。
3)考虑到病人有可能自杀,特别是治疗的初期,因而米氮平片的处方剂量应予以限制。
4)虽然抗抑郁药物无致瘾性,但长期使用突然停药后,有可能导致恶心、头痛及不适。
6.对于抗抑郁药的不良反应,老年人通常更加敏感,但米氮平的临床实验中,未见老年组病人中表现出更多不良反应。然而这方面的临床经验还很有限。服用本品可能影响注意力和反应性,因此,应避免从事需较高注意力和反应性要求的操作活动,如驾驶等。
不良反应
1.患抑郁症的病人常表现出一系列和疾病相关的现象,因而有时很难断定一种现象是疾病本身的表现还是服用米氮平后的不良反应。服用米氮平常见的不良反应有;
1)食欲增大及体重增加。
2)疲倦、镇静,通常发生在服药后一周内(注意:此时剂量的减少并不会缓和这种不良反应,反而会影响对抑郁症的治疗效果)。
2.极少数情况下可能出现以下症状:
1)(体位性)低血压;
2)躁狂症;
3)惊厥发作、震颤和肌痉挛;
4)浮肿及相应的体重增加;
5)急性骨髓抑制(粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少、各类细胞减少)(见使用注意事项);6)血清转氨酶的升高;
7)药疹。