主要成分
化学名称:5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。化学结构式:分子式:C18H14N4O5S 分子量:398.39。
功能主治
溃疡性结肠炎:治疗轻至中度的溃疡性结肠炎;在重度溃疡性结肠炎中可作为辅助治疗,亦可用于溃疡性结肠炎缓解期的维持治疗。
Crohn’s病(克隆病):用于治疗活动期的克隆病,特别是那些累及结肠的患者。类风湿性关节炎:对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的成人类风湿性关节炎和对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的幼年类风湿性关节炎(多关节型)。
用法用量
服用剂量应根据患者对治疗的反应情况及对药物的耐受性决定,片剂应在每日固定的时间服...
药理作用
柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶的临床研究表明,产生主要治疗作用的可能是5-氨基水杨酸。本品是主要通过柳氮磺吡啶还是其主要代谢产物产生抗风湿性作用尚不明确。 (详见说明书)
药品相互作用
1.与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。
3.下列药物与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药合用,或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4.骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5.避孕药(雌激素类),长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
6.溶栓药物与磺胺药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7.肝毒性药物与磺胺药合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8.光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
9.接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加,因此不宜两药合用。
11.
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药: 1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。
2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。
儿童用药:由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应
注意事项
1.肝功能不全、肾功能不全、血小板减少及粒细胞减少等血液系统障碍患者不应服用柳氮磺吡啶,除非其潜在获益大于风险。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、血紫质症、严重过敏、支气管哮喘患者应慎用。
2.柳氮磺吡啶用于全身型幼年类风湿性关节炎患儿时可能引起血清病样反应,因此不推荐用于此类患儿。
3.口服柳氮磺吡啶可抑制叶酸的吸收和代谢引起叶酸缺乏从而导致严重的血液系统障碍(如巨红细胞症和血细胞减少症),可以通过给予叶酸制剂使叶酸达到正常。
4.服用柳氮磺吡啶期间应多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时服碱化尿液的药物、失水、休克和老年患者应用柳氮磺吡啶易致肾损害,应慎用或避免应用柳氮磺吡啶。
5.对呋噻米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物过敏者慎用。
6.治疗中须注意检查。
(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量。
(3)治疗中定期进行尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(4)肝、肾功能检查。
7.遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,甚至每小时一次,使症状减轻。
8.根据患者的反应与耐药性,随时调整剂量,部分患者可采用间歇治疗(用药二周,停药一周)。
9.腹泻症状无改善时,可加大剂量。
10.夜间停药间隔不得超过8小时。
11.肾功能损害者应减小剂量。