用法用量
成人通常剂量每次50毫克(1片),每日三次,于饭前口服。
药理作用
药理作用:依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂,对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明,依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积,提高其运动神经传导速度和自主神经机能;在神经形态学上,依帕司他可改善轴突流异常,增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率;另外,依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遗传毒性:依帕司他Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。生殖毒性:大鼠灌胃给予依帕司他20、100、500mg/kg,一般生殖毒性试验、致畸敏感期试验和围产期试验未见异常;兔灌胃给药20、100、250、500mg/kg,进行致畸敏感期毒性试验,发现500mg/kg组流产及胎仔被完全吸收的发生率增加。尚未确定依帕司他在孕妇中的用药安全性,只用在预期治疗利益大于治疗所带来的危害时才可用于孕妇或可能怀孕的妇女。实验表明依帕司他可经大鼠乳汁分泌,
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:目前尚无本品在孕妇的安全性资料,因此,孕妇在需要使用本品时应极为慎重,权衡其利弊后再决定是否使用本品。在动物试验中表明本品可通过乳汁排泌,因此,哺乳期妇女应避免使用本品。
儿童用药:尚无儿童用药安全性的经验。
老年用药:老年患者如有因生理机能的改变,使用本品时应考虑适当减量。
注意事项
1.本品应在医生指导下使用,药品应放置在儿童不能接触的地点,防止儿童误食。
2.服用本品后,尿液可能出现褐红色,此为正常现象,因此在有些检测项目中可能会受到影响。
3.有过敏体质史者慎用。
4.如一旦出现过敏表现,应立即停药,并进行适当处理。
5.连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。
不良反应
1.过敏:偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。2.肝脏:偶见胆红素、AST、ALT、r-GTP升高。3.消化系统:偶见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感,胃部不适。4.肾脏:偶见肌酐升高。5.其他:极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、思睡、浮肿、肿痛、四肢痛感、麻木、脱毛。