主要成分
本品主要成份为盐酸二甲双胍。
化学名称:1,1-二甲基双胍盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C4H11N5·HCl
分子量:165.63
功能主治
1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。
2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。
3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
用法用量
盐酸二甲双胍缓释片没有固定的剂量规定,其有效用量必须由医生根据患者个体的病情、血...
药理作用
本品为降血糖药,可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,可使HbAlc下降1%~2%。其降血糖的机制是:
1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。
3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。
4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。
与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
文献报道,盐酸二甲双胍大鼠口服LD50为1.0g/kg,皮下注射LD50为0.3g/kg。
药品相互作用
1.与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。
2.本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
3.西米替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。
4.呋塞米增加二甲双胍血清和全血药物浓度,不改变二甲双胍肾清除率。
5.硝苯地平可以增加二甲双胍吸收,并使尿中排泄量增加,但不影响Tmax和半衰期。
特殊人群用药
儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药:老年患者(65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。
注意事项
1.在使用二甲双胍的病人中,二甲双胍的累积有可能导致发生乳酸性中毒。由于这是一种罕见而严重的代谢性并发症,一旦发生,会导致生命危险,因此对服用本品的患者,应进行肾功能监测同时给药应以最低有效用量为标准,从而显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。在没有明确是否为乳酸性酸中毒之前,应暂停服用本品。乳酸性酸中毒为临床急症,应立即住院治疗。
2.本品禁止嚼碎口服,应整片吞服,并在进食时或餐后服用。
3.1型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。
4.用药期间须经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
5.本品与胰岛素合用会增强降血糖作用,故应调整剂量。
6.本品与磺酰脲类药物合用时,可引起低血糖,应监测患者血糖情况。
7.本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易导致乳酸性酸中毒发生,因此,服用本品时应尽量避免饮酒。
不良反应
本品常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味;有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹;乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意,其主要临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍;本品还可减少肠道对维生素B12的吸收,使血红蛋白减少,产生巨幼红细胞性贫血。