功能主治
当单用饮食疗法,运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病(2型)。
用法用量
口服,仅用于成年人。每日1次,剂量为1至4片,30~120mg。 建议于早餐时服...
药理作用
药效学性质 格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物,结构中含有氨杂环,因而具有不同手其它磺脲类药物的特点。格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛素和c一肽分泌水平,其疗效可持续至治疗二年以上。除了这些代谢性质外。格剂齐特还有一些血液生化特性。 (1)对胰岛素释放的作用:对2型糖尿病,格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。 (2)血液生化性质:格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径,明显减少微血栓的形成: 一部分抑制血小板凝聚和粘连,并减少血小板活性标记物(β血栓球蛋白,血栓烷B2)。 一通过增加t-PA活性,对血管内皮纤溶活性发挥作用。 重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验,未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生;仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时,观察到动物胚胎重量减轻
药品相互作用
1以下药品可能会增加低血糖的危险禁止联合应用:双氯苯咪唑全身途径,口服凝胶:增加降糖作用并可能会出现低血糖症状,甚至昏迷。不推荐联合应用:保泰松全身途径:增加磺脲类药物的降糖效应取代它们与血浆蛋白的结合或减少它们的排出。最好使用一种不同的消炎药剂,否则,需警告患者并强调自我监督的重要性:在与消炎药剂一同使用时,有必要在消炎药治疗期间和治疗后调整药物剂量。酒精:增加低血糖反应通过抑制代偿性反应,同时具有低血糖昏迷发作的潜在的危险。避免酒精或含有酒精的药物。联合应用需要谨慎:降血糖效应可能增强,低血糖可能发生在与以下药物合用时的一些情况下:其它降血糖药物胰岛素,阿卡波糖,双胍类,β-受体阻滞剂,氟康唑,血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利,伊那普利,H2-受体拮抗剂,MAOIs,磺胺类,非甾体抗炎药。2以下药品可能引起血糖水平提高建议不要联合应用:达那唑:致糖尿病效应。如果无法避免使用该种药物,需要警告患者并强调自我监测尿糖和血糖的重要性。在使用和停止达那唑治疗时需要调整糖尿病治疗药物剂量。联合应用需谨慎氯丙嗪抗神经病药:使用大剂量氯丙嗪治疗每日氯丙嗪剂量>100mg会增加血糖水平降低胰岛
注意事项
低血糖 :用磺脲类降血糖药物治疗时会发生低血糖,有些病例中会很严重或持续很长时间,如有必要应住院几天控制血糖。为了减少低血糖发作的危险,必须小心选择病人及所用剂量,并对患者解释清楚低血糖的情况。年纪较大、营养不良或身体状态有改变的病人,肾上腺功能不全或垂体机能减退的患者,对于抗糖尿病药物产生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用β-阻断剂治疗的患者中很难诊断出低血糖。本药只能处方给每天饮食规律(包括早餐)的病人。如果不按时用餐,低血糖危险增加,所以有规律地摄入碳水化合物很重要,并避免用餐次数不够或饮食中含碳水化合物不足。低血糖更易发生在低热量饮食的患者中,或者经过了长时间的大量运动,或饮酒之后,或者合并应用其它降血糖药的患者中。肾脏或肝脏功能不全会改变本品在体内的分布,肝脏功能不全还会降低新的葡萄糖生成的能力 ;这两个作用会增加严重低血糖反应的危险性。血糖不均衡 :在发烧、外伤或感染的病人,或进行外科手术的病人中,用抗糖尿病药物控制血糖浓度的作用会有下降。在这些病例中,有必要中断本药的治疗而使用胰岛素。所有口服降血糖药物,包括格列齐特,在许多患者中都有使血糖降到所期望水平的作用。时间较长后,药效降低,这可能是由于糖尿病严重程度有所增加,或者对本药治疗的反应减低产生的。这个现象称为继发性失效,并且应与原发性失效区分,后者是指对于特定的病人,药物做为一线治疗证明是无效的。在将患者治疗情况归类为继发性失效之前,必须考虑适当的剂量调整以及监测饮食。生物学检验 :应定期监测血糖和尿糖水平。经证明,测量糖基化血红蛋白水平是评估降糖疗效较好的指标。肾脏和肝脏功能不全 :在肝或肾功能不全的患者中,本品的药代动力学和(或)药效学数据会有变化。如果这些患者发生低血糖,那么会有低血糖持续的危险,应改用一个合适的治疗方法。患者信息 :低血糖的危险性,其症状和治疗方法,以及引起低血糖的原因,都应对病人及其家属解释清楚。也应解释治疗的原发性失效和继发性失效。应告知病人这种治疗和其它治疗的潜在危险和益处。应告诉病人规律用餐的重要性,及遵循有规律的体育锻炼计划和定期监测尿糖和(或)血糖水平的重要性。对于开车和操纵机器能力的影响 :患者应清楚低血糖的症状,并且在开车或操纵机器时小心。
不良反应
低血糖:如同其它磺脲类药物,尤其是进餐间隔时间不规则,或少吃了1餐或数餐的情况下,用格列齐特缓释片治疗可导致低血糖发生。 低血糖可有如下症状:头痛,极度饥饿,恶心,呕吐,倦怠,倦睡,睡眠障碍,激动,攻击性行为,集中力和注意力下降,反应迟缓,抑郁,精神错乱,视觉及语言障碍,失语,震颤,轻瘫,感觉障碍,头晕,乏力感,自我控制丧失,谵妄,惊厥,呼吸表浅,心动徐缓,倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。 另外,观察到肾上腺素能反调节症状:出汗,皮肤潮湿,焦虑,心动过速,高血压,心悸、心绞痛及心律失常。 这些症状通常在摄入碳水化合物糖后消失。然而,人造糖类替代品无效。 对于长期严重低血糖病例,即使因吸收了糖而暂时得到控制,仍然可能需要立即药物治疗,甚至需要住院治疗。 胃肠道功能障碍:例如腹痛,恶心,呕吐,消化不良,腹泻,便秘都有过较少报导,但如在早餐时服用格列齐特,这些症状可以避免或使风险降低到最低。 罕见的不良反应: 皮肤和皮下反应:皮疹,瘙痒,荨麻疹,红斑,斑丘疹,起泡。其他磺脲类药物,极少数病例有过敏性结节性脉管炎。 血液疾病:极罕见,包括贫血,白细胞减少,血小板减少,粒细胞减少等。这些异常通常是可逆的,治疗停止时消失。其他磺脲类药物,少数病例可见红细胞减少,粒细胞缺乏,贫血及各类血细胞减少等。 肝-胆疾病:肝酶水平增高ALT,AST,碱性磷酸酶,肝炎罕见,如有胆汁郁积性黄疸出现,中止治疗。其他磺脲类药物,少数病例罕见肝酶水平增高,肝功能不全胆汁郁积和黄疸,甚至出现肝炎,中断治疗后,症状消退。仅有少数病例出现危及生命的肝功能衰竭。通常这些症状于中断治疗后一般都会消失。 视力障碍:暂时性视力障碍,可能因为开始治疗时的血糖水平变化。