主要成分
尼麦角林。
化学名为10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5′-溴烟酸酯。
其结构式为:
分子式:C24H26BrN3O3
分子量:484.39
功能主治
1.改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。 2.急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症,其它末梢循环不良症状)。也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻疾病严重程度。
用法用量
口服,勿咀嚼。每日20~60mg,分2~3次服用。连续给药足够的时间,至少六个月...
药理作用
本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。
毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时,出现不良反应,超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为,试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性,尼麦角林对生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。
药品相互作用
尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢,不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示,本药不用于孕妇及哺乳妇女。
儿童用药:根据目前的适应症,本药不用于儿童。
老年用药:药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。
注意事项
应在医生指导下服用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用,因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者,或有痛风史的患者,或与可能影响尿本代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用,必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者,慎用该产品,伴随摄入麦角生物碱及其衍生物,有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。置于儿童接触不到处。
不良反应
可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠。临床试验中,可观察到血液中尿酸浓度升高,但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。