功能主治
本品是一种非甾体抗炎药(NSAID),适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。
用法用量
类风湿性关节炎:2粒/天,根据治疗后的反应,剂量可减至1粒/天。
骨关节炎:1粒...
药理作用
本品为烯醇酸类非甾体抗炎药(NSAID),具有较强的消炎、止痛和退热作用。能抑制前列腺素的合成,对环氧化酶-2(COX-2)有选择性抑制作用,较其它NSAID更具有安全性。
药品相互作用
1.大剂量的其他NSAID包括水杨酸盐:同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡和出血的可能性。
2.口服抗凝剂,氨苄噻哌啶、系统地使用肝素、溶栓剂,可增加出血的可能。如果上述合并用药不可避免,必须密切监视抗凝剂的作用。
3.锂:据报道NASID可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用本品时监控血浆锂水平。
4.氨甲喋呤:与其他NASID相似,本品会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下,建议严格监控血细胞数。
5.避孕:据报道NASID会降低宫内避孕器的效能。
6.利尿剂:用NASID时,可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全,故使用本品和利尿剂的病人应补充足够的水,在治疗开始前还应监控肾功能。
7.抗高血压药(例如:β受体阻断剂,ACE抑制剂,血管舒张药,利尿剂):有报导在应用NSAID治疗期间,通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高血压药作用降低。
8.在胃肠道中消胆胺与本品结合可加快本品的消除。
9.通过肾前列腺素间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性,在结合治疗期间要测定肾功能。
10.同时使用抗酸药、西咪替丁、地高辛和速尿时没有观察到有关的药
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。
儿童用药:尚不明确。
老年用药:尚不明确。
注意事项
1.避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。即往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的,所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使即往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
不良反应
据国外研究资料报道,口服本品的不良反应发生率如下:
(1)胃肠道:频率超过1%:消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。频率介于0.1%~1%之间:短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)。食道炎、胃十二指肠溃疡,隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0.1%:胃肠道穿孔、结肠炎。
(2)血液:频率超过1%:贫血。频率介于0.1%~1%之间:血细胞计数失调,包括白细胞分类计数、白细胞减少和血小板减少,同时使用潜在的骨髓毒性药物,特别是氨甲喋呤,是导致出现血细胞减少的因素之一。
(3)皮肤病学:频率超过1%:瘙痒、皮疹。频率介于0.1%~1%之间:口炎、荨麻疹。频率小于0.1%:感光过敏。
(4)呼吸道:频率少于0.1%:已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID,包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。
( 5)中枢神经系统:频率多于1%:轻微头晕、头痛。频率介于0.1%~1%之间:眩晕、耳鸣、嗜睡。
(6)心血管:频率多于1%:水肿。频率介于0.1%~1%之间:血压升高、心悸、潮红。
(7)泌尿生殖系统:频率介于0.1%~1%之间:肾功能指标异常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。
(8)过剂量:因为没有已知的解毒 药,所以在过剂量情况时采取胃排空及支持疗法,有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康的排泄。