主要成分
洛索洛芬钠。化学名:2-[4-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠二水合物
分子式:C15H17NaO3·2H2O
分子量:304.31
功能主治
1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症的消炎和镇痛;
2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎;
3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。
用法用量
口服,服用时可将本品加入适量水中,搅拌均匀后服用,不宜空腹服药:
1、用于适应症...
药理作用
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。
药理作用:据国外文献报道:
1.镇痛作用
(1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10~20倍。
(2) 在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,镇痛作用与萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3~5倍。
(3) 在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4~6倍。
(4) 本品的镇痛作用部位为末梢,属外周性的。
2.抗炎作用
洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
3.解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。
毒理研究:
药品相互作用
本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用:(表格见说明书)
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1.孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药(尚未确立妊娠期用药的安全性)。
2.大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。
3.妊娠晚期大鼠给药试验,有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。
4.大鼠动物试验有乳汁吸收的报告,故哺乳期妇女应避免用药。
儿童用药:尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性,故不推荐儿童用药。
老年用药:高龄患者易出现不良反应,故应从低剂量开始给药,并观察患者状态,慎重用药。
注意事项
1、避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2、根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎.克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险,有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs) 一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重。其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7、NSAIDs,包括本品可能引起致命的,严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
不良反应
据国外文献报道:
(本项包含不能计算频度的不良反应报告)
总病例13,486例中,不良反应报告例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。
1.重大不良反应
1)休克(不明频度):会引起休克,故应注意观察,若出现异常应速停药并适当处理。
2)溶血性贫血(不明频度):会出现溶血性贫血,故应进行血液检查并发注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。
3)皮肤粘膜眼综合症(不明频度):会出现皮肤粘膜眼综合症(Stevens-Johnson综合症),故应注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。
4)急性肾功能衰竭(不明频度)、肾病综合症(不明频度):会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症,故应注意观察,若出现异常应速停药并给予适当处理。
5)间质性肺炎(不明频度):会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎,若出现此类症状,应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。
6)再生障碍性贫血:据报道,其他非甾类消炎镇痛剂,会出现再生障碍性贫血。
2.其他不良反应(表格见说明书)