主要成分
本品主要成份为双氯芬酸钠。
化学名称:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠
分子式:C14H10CI2NNaO2
分子量:318.13
功能主治
消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。
用法用量
用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日5...
药理作用
1.药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成
双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。
2.非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察没有发现肿瘤发生率增加,一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向,各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变,给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。
3.急性毒性实验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。
药品相互作用
1.饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
2.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
3.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
4.与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
5.与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。
6.本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
7.本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
8.丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。
9.本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,孕妇慎用。
儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药:用药期间应常规随访检查肝肾功能。
注意事项
1避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以是不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频繁增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引用严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
不良反应
1.胃肠反应:主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;
2.神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等;
3.肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应;
4.其他少见的有肝酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。