主要成分
本品的活性成份为卡马西平。化学名称:5H-二苯并[b,f]氮杂?-5-甲酰胺。分子式:C15H12N2O
功能主治
1.癫痫:(1)部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。(2)全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。 2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨的多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛以及? 疱疹后神经痛。3.预防或治疗躁狂-抑郁症:对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。 4.中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5.酒精癖的戒断综合征。
用法用量
1.成人:(1)抗惊厥,初始剂量每次0.1g~0.2g(1~2片),每日1~2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。(2)镇痛,开始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g(1~2片),直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g(4~8片),分次服用;最高量每日不超过1.2g(12片)。(3)尿崩症,单用时一日0.3~0.6g(3~6片),如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g(2~4片),分3次服用。(4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g(2~4片),每周逐渐增加至最大量1.6g(16片),分3~4次服用。每日限量,12~15岁不超过1g(10片);15岁以上不超过1.2g(12片);有少数用至1.6g(16片)。通常成人限量为1.2g(12片),12~15岁每日不超过1g(10片),少数人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超过1.2g(12片)。2.儿童:10~20mg/kg。维持血药浓度应在4~12g/ml之间。
药品相互作用
1. 与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。 2. 与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。 3. 与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。 4. 由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。 5. 与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。 6. 与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。 7. 红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙 氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。 8. 氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。 9. 锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。 10. 卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。 11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12. 苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。13.卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服用前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。儿童用药:本品可用于各年龄段儿童,具体参考[用法用量]。老年用药:老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
不良反应
1.神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。4.罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。