主要成分
主要组成成分 加巴喷丁 化学名称:1-氨基甲基-环己乙酸。 分子式: C9H17NO2 分子量: 171.24
功能主治
1.疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。2.癫痫：用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。
用法用量
第一次睡前服300毫克(3粒)、以后每天增加30毫克、用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。
药品相互作用
加巴喷丁很少代谢，也不干扰其他一般合用的抗癫痫药物的代谢。 这部分描述的药物相互作用数据是从相关健康成人和癫痫症患者的研究中得到的。 苯妥英:已服用苯妥英治疗维持至少二个月的癫痈患者(N=8) 进行加巴喷丁(每次400mg,每日三次)单次和多次给药的研究，结果表明加巴喷丁对苯妥英的稳态血浆浓度没有影响，并且苯妥英对加巴喷丁的药代动力学也没有影响。 卡巴咪嗪:服用加巴喷丁(每次400mg,每日三次; N=12) 不影响卡巴咪嗪和卡巴咪嗪10,11环氧化物的稳态血浆浓度。同样地，服用卡巴咪嗪也不会改变加巴喷丁的药代动力学。 丙戊酸:在同时服用加巴喷丁(每次400mg,每日三次; N=17) 前和服用期间，丙戊酸平均稳态血浆浓度无差异，加巴喷丁的药代动力学数据也不受丙戊酸的影响。 镇静安眠剂:不管是单独服用还是联合用药，镇静安眠剂或加巴喷丁(每次300mg,每日三次; N=12) 稳态药代动力学数据评估是一样的。 萘普生:同时使用萘普生钠胶囊(250mg) 和Neurontin ( 125mg)，加巴喷丁的吸收增加12%到15%。加巴喷丁对萘普生的药代动力学参数没有影响。两者所给的剂量均低于各自的治疗剂量。在推荐剂量范围时其相互作用情况尚不清楚。 二氢可待因酮:合用加巴喷丁(125至500mg; N=48) 后二氢可待因酮(10mg, N=50)的Cmax和AUC降低，与所给二氢可待因酮的剂量呈依赖关系。合用加巴喷丁(125mg)使二氢可待因酮(10mg, N=50) 的Cmax和AUC降低约3%-4%，合用加巴喷丁(500mg)使二氢可待因酮(10mg, N=50) 的Cmax和AUC降低约21%-22%。这种相互作用机制尚不明确。二氢可待因酮能增加加巴喷丁的AUC约14%。其他剂量的相互作用情况还不明确。 吗啡:据文献报道，给予60mg控释吗啡胶囊2小时后再给予600mg加巴喷丁胶囊(N=12)，加巴喷丁的平均AUC比未用吗啡时增加了44% (见警告)。服用加巴喷丁后吗啡的药代动力学参数没有变化。与其它剂量的相互作用尚不清楚。 甲氰咪胍:服用甲氰咪胍每次300mg，每日4次(N=12) ，加巴喷丁平均表观口服清除率下降14%，肌酐清除率下降10%。因而，甲氰咪胍可能会改变加巴喷丁肌酐的肾排泄。由甲氰咪胍引起的加巴喷丁排泄的小幅度下降没有重要的临床意义。加巴喷丁对甲氰咪胍的影响没有评价。 口服避孕药:服用含有2.5mg乙酸炔诺酮和50μ g乙炔基雌二醇的药片后，不管是否同时服用加巴喷丁(每次400mg, 每日三次; N=13) ，乙酸炔诺酮和乙炔基雌二醇的AUC和半衰期是类似的。和加巴喷丁联合给药时，炔诺酮的Cmax升高13%;这一相互作用没有重要的临床意义。 抗酸剂( 氢氧化铝) :氢氧化铝降低加巴喷丁的生物利用度大约20%。服用氢氧化铝后2小时服用加巴喷丁，生物利用度下降大约5%。因此，建议加巴喷丁应在氢氧化铝服用后至少2小时服用。 丙磺舒(羧苯磺丙胺)的作用:丙磺舒是一种肾小管分泌阻滞剂。将加巴喷丁结合或不结合丙磺舒试验的药代动力学参数进行比较，结果证实加巴喷丁不能流经被丙磺舒阻滞的肾小管路径。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药： 目前尚无孕期妇女使用本品的经验，只有在充分评估利益/风险后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致婴儿严重不良事件的可能，所以哺孕期妇女在必须使用本品时，应停止哺乳或停止使用本品(考虑到对母亲进行抗癫痫治疗的必要性)。儿童用药： 有关儿童的用法用量参见“用法用量”项下。老年用药： 治疗疱疹感染后神经痛同样的剂量对75岁及以上患者的疗效比年轻患者的疗效好。但是也不能排除其他因素的影响。除周围性水肿和共济失调随年龄增长增加外，副作用的类型和发生率在各年龄组之间相似。 治疗癫痢，65岁以上的人群，未进行过系统的研究。然而临床观察表明，该年龄段人群中不良事件的表现与较年轻者未见不同。
注意事项
国外研究报道:
撤药促使癫病发作以及癫痫持续状态
抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。
在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6% (3/543) ，而安慰剂组为0.5% (2/378) 。在所有研究(包括对照和非对照的)中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名(1.5%)出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。
潜在的致癌作用:
动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿癌(2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌)，11名患者出现肿瘤恶化(其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背景资料，因此不可能知道该研究中治疗是否会影响发生率。
突然的和不能解释的死亡:
在加巴喷丁上市前研究过程中，2203名治疗者(其中2103名患者为长期治疗)中有8人出现了突然的和不能解释的死亡。
这些死亡者中的一些可解释为癫痫发作导致的死亡，例如在晚上癫痫发作未被察觉。该情况的发生率为0.0038人/年。尽管该比率已经超过了相同年龄和性别健康者的比率，但却在未服用加巴喷丁的癫痫者突然死亡发生率的范围之内(从普通者的0.0005-与该试验相似的临床试验人群的0.003,或0. 0005-难治患者的0.005)。因此，结果是否可信取决于接受加巴喷丁治疗的人群的可比性和统计的精确性。
特殊注意事项:
临床对照研究中，16%的患者出现了可能有临床意义的血糖波动(<3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范围3.5- 5.5mmol/L)。因此糖尿病患者需经常监测血糖，如必要，随时调整降糖药剂量。
肾功能不全的患者，服用本品必须减量(见用法用量)。
曾有服用本品发生出血性胰腺炎的报告。因此，如出现胰腺炎的临床症状(持续性腹痛、恶心、反复呕吐)，应立即停用本品，并进行全面的体检，临床和实验室检查以期尽早诊断胰腺炎。
对慢性胰腺炎的患者，尚无充分的使用加巴喷丁的经验，应由医生决定加巴喷丁的使用。
同时使用吗啡治疗的病人加巴喷丁的血药浓度可能会升高。应仔细观察病人是否出现嗜睡等中枢神经系统抑制现象，应适当减少加巴喷丁或吗啡的剂量(见药物相互作用)。对驾驶及机械操作的影响。
本品作用于中枢神经系统，可引起:镇静、眩晕或类似症状。
因此，即便按照规定剂量服用本品，也可降低反应速度，使驾驶能力、操纵复杂机器的能力和在暴露环境中工作的能力受到损害，特别在治疗初期、药物加量、更换药物时或者同时饮酒时。
不良反应
1、带状疱疹后神经痛：主要是眩晕，嗜睡，以及周围性水肿，国外临床试验中发生的其他发生率高于1%并高于安慰剂对照组的不良事件包括。全身：衰弱、感染、头痛、意外外伤、腹痛。消化系统：腹泻、便秘、口干、恶心、呕吐、胃肠胀气。代谢和营养紊乱：体重增加、高血糖。神经系统：共济失调、思维异常、异常步态、不配合、感觉迟钝。呼吸系统：咽炎。皮肤和附属器官：皮疹。特殊感官：弱视、复视、结膜炎、中耳炎。2、癫痫：最常见的不良事件是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及厌食。偶有出现衰弱、视觉障碍(弱视、复视)、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。详见说明书。
