主要成分
本品主要成份为:利培酮。化学名称:3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮其结构式为:分子式:C23H27FN4O2分子量:410.49
功能主治
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
用法用量
由使用其他抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。
成人:应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日二次,一次3mg。不论是急性还是慢性精神分裂症患者,起始剂量均应一日二次,一次1mg;第二天应增加到一日二次,一次2mg;第三天应增加到一日二次,一次3mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个体情况作进一步调整。一般情况下,最适剂量为一日二次,一次2~4mg。
剂量超过一日二次,一次5mg,并不比较低剂量更为有效,而且会引起锥体外系症状,因此,每日剂量一般不超过10mg。
当需要增加镇静作用时,可服用苯二氮卓类药物。
老年人:建议起始剂量为每日二次,每次0.5mg。根据个体需要,剂量逐渐加大到一日二次,一次1~2mg。在获得更多经验前,老年人应慎用利培酮。
肾病和肝病患者:建议起始剂量为一日二次,一次0.5mg。根据个体需要,剂量逐渐加大到一日二次,一次1~2mg。在获得更多经验前,肾病和肝病患者应慎用利培酮。
药品相互作用
1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。 2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。 3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。 4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药: 怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品 本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。儿童用药:对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。老年用药:建议起始剂量为一日0.5mg或更低,根据个体需要,剂量逐渐加大到一日2次,一次1~2mg。在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重。
注意事项
1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见
不良反应
1. 与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。
2. 较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
3. 可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4. 偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
5. 会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
6. 在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。
7. 偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
8. 会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
9. 偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。
10. 有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。