主要成分
吲哚美辛 化学名称:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。
功能主治
本品为吲哚乙酸类非甾体抗炎药,适用于1.关节炎,可缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱性炎及赖特(Reiter)综合症等的症状,使疼痛和肿胀减轻,及关节活动功能改善,但不能控制疾病过程的进度;2.痛风,可用于缓解急性通风性关节炎的疼痛及炎症,但不能纠正高尿酸血症,不适用于慢性痛风的长期治疗;3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非关节软组织炎症,在应用一般药无效时可试用;4.高热的对症解热,可迅速大幅度短暂退热;5.偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等的镇痛对症治疗。
用法用量
直肠给药。取塑料指套一只,套在食指上,取出栓剂,持栓剂下端,轻轻塞入肛门约2厘米处,一次一枚,一日一次,每日剂量不宜超过2枚。
药品相互作用
1.与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应。与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道副作用则明显增多;由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向。3.饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。4.与洋地黄类药物同用时,本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。5.与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,因本品与之竞争性结合蛋白;使抗凝作用加强。同对6.本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,须调整降糖药物的剂量。7.与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性(plasma renin activity,PRA)增强的作用,对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。8.与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。9.本品与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。10.丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除,增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。11.与秋水仙碱、磺吡酮台用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。12.与锂盐同用时,可减少锂臼尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。13.本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长离血浓度时间。正在用本品的病人如需以中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于24-48小时前停用本品,以免增加其毒性。14.与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒性增加。同时本品的毒性也增加,故应避免合用。
注意事项
1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以是不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都有可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件历史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者使用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻找医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。使用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者使用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压患者应慎用非甾体抗炎(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(JSJ)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
不良反应
本品的不良反应较布洛芬、萘普生及双氯芬酸多。1.胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状者有12.5%~44%。出现溃疡、胃出血及胃穿孔为2%~5%。2.神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等约10%~25%,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;3.肾:出现血尿、水肿、肾功能不全;在老年人多见:4.各型皮疹,最严重的为大孢性多形红斑(Steven-Johnson综合征);5.造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。6.过敏反应,哮喘,血管性水肿及休克等。