用法用量
一日一次给药,宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水整粒吞服。作用持续24小时。给药剂量应个体化。起始剂量为5毫克(2粒)一日一次,常用剂量为5毫克(2粒)一日一次。必要时剂量可进一步增加,或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者,如老年患者和肝功能损害的患者,
2.5毫克(1粒)一日一次可能已经足够。通常不需要10毫克一日一次以上的剂量。肾功能损害不影响非洛地平的血药溶度,不要调整剂量。严重肾功能损害时应慎用。
药品相互作用
非洛地平为CYP3A4的底物。凡能抑制或诱导CYP3A4均能明显影响非洛地平的浓度。细胞色素P450诱导剂:卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和利福平等P450诱导剂能增加非洛地平的代谢。与卡马西平、苯妥英和苯巴比妥合用时非洛地平的AUC减小93%、Cmax减小82%。应避免与CYP3A4诱导剂合用。细胞色素P450抑制剂:咪唑类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑),大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂为潜在的CYP3A4的抑制剂。与伊曲康唑合用,非洛地平的Cmax增加8倍、AUC增加6倍。与红霉素合用,非洛地平的Cmax和AUC均增加近2.5倍。应避免与CYP3A4抑制剂合用。葡萄柚汁:葡萄柚汁可抑制CYP3A4。合用葡萄柚汁,非洛地平的Cmax和A均增加近2倍。应避免与葡萄柚汁合用。环孢素:合用环孢素非洛地平的血药浓度增加150%,AUC增加60%。非洛地平对环孢素的药代动力学影响较小。西咪替丁:合用西咪替丁,非洛地平的Cmax和AUC均增加近55%。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品应禁用于怀孕妇女。不推荐哺乳期妇女服用本品,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药:尚不明确。老年用药:本品的血药浓度随年龄增加,故建议老年患者(65岁以上)的初始剂量为每日2.5mg,并据个体反应调整剂量。
注意事项
下列患者慎用本品:
主动脉狭窄患者
肝功能损害的患者
严重的肾功能损害的患者(GRF<30ml/min)
急性心肌梗塞后心衰患者
在某些敏感患者可出现由低血压引起的心肌缺血。
与CYP3A4诱导剂合用能明显降低非洛地平的水平使其失去作用,应避免此种合并用药。
与CYP3A4抑制剂合用能明显增加非洛地平的水平,应避免此种合并用药。
与葡萄柚汁合用能明显增加非洛地平的水平,应避免此种合用。
对驾驶和机械操作的影响
服用非洛地平可引起头昏和疲乏,因此在驾驶和操作机械时应密切注意上述现象。
不良反应
服用本品最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿(呈剂量依赖性,与前毛细血管舒张有关)。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始时和增加剂量时尚可见面部潮红、心悸、头昏和疲乏。偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道,但与非洛地平的关系尚不确定。在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。
偶有高血糖的报道。
全身:疲乏(1/1000发生频率<1/100),发热(发生频率<1/10000)
循环:面部潮红、踝部水肿(发生频率1/100),心悸、心动过速(1/1000发生频率<1/100),期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎(发生频率<1/10000)
内分泌:高血糖(发生频率<1/10000)
胃肠道:恶心、腹部疼痛(1/1000发生频率<1/100),呕吐(1/10000发生频率<1/1000),牙龈增生、牙龈炎(发生频率<1/10000)
皮肤:疹、瘙痒(1/1000发生频率<1/100),荨麻疹(1/10000发生频率<1/1000),光敏感性、唇舌血管神经性水肿(发生频率<1/10000)
免疫反应:过敏性反应(发生频率<1/10000)
肝脏:肝功能升高(发生频率<1/10000)
骨骼肌:关节痛、肌痛(1/10000发生频率<1/1000)
神经:头痛(发生频率1/100),头昏(1/1000发生频率<1/100),
晕厥、继发性低血压(1/10000发生频率<1/1000)
精神:阳痿、性功能障碍(1/10000发生频率<1/1000)
泌尿生殖: 尿频(发生频率<1/10000)