功能主治
1.高血压病,可单独使用本品治疗也可或与其他抗高血压药物合并使用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可或与其他抗高血压药物合并使用。
用法用量
1.治疗高血压的常用初始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。体弱或老年患者,伴有肝功能不全患者的初始计量为2.5mg,每日一次,此剂量也为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的初始计量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密关测时,更快的开始剂量调整。2.治疗心绞痛的推荐剂量为5~10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg/日。
药品相互作用
本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 用人血浆进行的体外研究数据显示氨氯地平不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。 其他药物对氨氯地平的作用; 西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 柚子汁:20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未见对氨氯地平药代动力学有明显影响。 铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。 西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二者合用,每种药品独立地发挥其降压效应。 氨氯地平对其他药物的作用: 阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。 地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。 乙醇(酒精):10mg氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无影响。 华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。 环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。 药物/实验室试验相互作用:未知。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药:尚未本品用于儿童的资料。老年用药:本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加由清除半衰期的延长使消除率有下降的趋势。有报道在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再逐渐增量为妥。
注意事项
1.警告:尤其是对那些有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,罕有发生心绞痛增加,时间延长和或程度加重或发生急性心肌梗塞,这些作用机制目前尚不清楚。
2.本品引起的血管扩张是逐渐发生的,服用本品后发生急性低血压的情况下罕见有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它周围血管扩张剂合用时,应引起注意。
3.充血性心衰患者的使用:总的来说,充血性心衰患者使用钙拮抗应谨慎。但在与安慰剂对照的PRAISE研究中,同时接受地高辛,利尿剂和ACEI治疗的心功能不全病人(NYHAIII-IV),联合本品治疗,随访平均14个月,未观察到对患者的生存率或发病率(指致死性心律失常,急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的发生率)有负面的影响。在697名NYHAIII-IV级心功能不全患者,8--12W的安慰剂对照临床研究中,通过测量运动耐量,左心射血分数和临床症状等指标显示本品不会使患者的心衰症状加重。
4.肝功能受损病人的使用:与其它所有的钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,在这种情况下使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用:本品仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,对这些患者可以采用正常剂量。本品不能被透析。
不良反应
氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中,最常见的副作用是:其余详见说明书。