用法用量
饭后口服。成人初始剂量为每次4mg, 每天3次,依反应逐渐增加剂量。维持量每日1...
药品相互作用
(1)严禁与肾上腺素合用;
(2)与中枢神经抑制剂(巴比妥酸衍生物)合用时,因有相互增强中枢神经抑制作用的情况,要慎重给药,如减量等;
(3)与多巴胺能药物(左旋多巴制剂、甲磺酸溴隐亭)合用时,因有相互减弱作用的情况,要慎重给药,如减量等;
(4)与降压药合用时,因有相互增强降压作用的可能性,要慎重给药,如减量等;
(5)与多潘立酮、甲氧氯普胺合用时,易引起内分泌功能紊乱或锥体外系症状;
(6)与H2受体拮抗剂(西咪替丁)合用时,可能会相互增强胃酸分泌的抑制作用,要充分观察,慎重给药;
(7)与P450的3A4酶选择性抑制剂(大环内酯类抗生素)合用时,可使本品的血药浓度升高,可能导致不良反应发生率增加,要充分观察,慎重给药。
(8)与通过P450的3A4酶代谢的药物(西沙必利、三 唑仑)合用时,两种药物的不良反应发生率增加,要充分观察,慎重给药。
特殊人群用药
儿童用药:儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
老年用药:老年患者容易出现锥体外系不良反应,且伴随生理机能降低。动物(大鼠)实验证实在老龄动物、肝损害和肾损害模型中,动物体内血药浓度增大。因此建议开始少量(每次4mg)给药,注意观察,慎重给药。
注意事项
下列情况慎用:
1.肝、肾损害患者(发现肝、肾损害动物(大鼠)模型中本品的血药浓度升高);
2.患有心血管疾病、低血压或怀疑患有这些疾病的患者(有时会出现一过性低血压);
3.帕金森氏症患者(可能会加重锥体外系症状);
4.癫痫等痉挛性疾病患者或有既往病史患者(可能会降低痉挛阈值);
5.药物过敏症患者;
6.伴有脱水、营养不良状态等的身体疲弱患者(易引起恶性综合症);
7.有既往自杀企图和自杀念头的患者(可能会使症状恶化);
8.有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危险因素的患者(出现过血糖值上升)。
需注意事项:
1.由于伴随恶性综合征出现的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情况,在充分观察认为有异常的情况下,进行中止给药等适当的处置。在其他抗精神病药物中,也有剂量的急剧增加导致出现恶性综合征的报导;
2.由于本品可能引起困倦,导致注意力、集中力及反射运动能力等降低,注意不要让正使用本品的患者从事驾驶等伴有危险的机械操作;
3.由于本品会导致兴奋、运动失调、紧张和冲动控制障碍等阳性症状加重,需注意观察,一旦出现症状恶化,需采取适当处理,采用其他治疗措施;
4.由于本品在动物(犬)实验中具有止吐作用,可能会掩盖其他药物中毒或肠梗阻、脑瘤等疾病引起的呕吐症状,应加以注意;
5.由于食物可影响本品的吸收,建议餐后服用(空腹时给药的吸收情况较进食后给药低);由于本剂易被肝酶代谢,血中浓度易于变化,特别是在肝和肾损害的患者、高龄患者、与大环内酯类抗生素等代谢抑制剂并用的患者体内,有血药浓度升高的可能,因此要充分观察,慎重给药。
6.有报道服用本品治疗时曾发生不明原因的猝死。国外文献报道对认知障碍有关的精神病高龄患者的17例临床试验中,与本药同类的非典型抗精神病药物组的死亡率比安慰剂组高1.6-1.7倍。
7.动物(雌性大鼠)的慢性毒性试验结果表明,1 mg/kg以上的剂量可致骨量(骨密度)减少,病理显示骨量减少。这些发现被认为是由于催乳激素上升而引起的雌激素分泌受到抑制所致,其他抗精神病药(氟哌啶醇等)中也有同样的现象。