功能主治
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪及社交淡漠、少语)。也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效
用法用量
利培酮口崩片服用时将片剂置于舌上,几秒钟内崩解,无需用水即可吞服(也可以用水吞服...
药品相互作用
1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
2.酰胺咪嗪(卡马西平)及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。
3.吩噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。氟西汀和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加本品的血药浓度,但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时,医生应重新确定本品的剂量。
4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
5.本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。
6.食物不影响本品的吸收。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。
儿童用药:对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
老年用药:建议起始剂量为一日0.5mg或更低,根据个体需要,剂量逐渐加大到一日2次,一次1~2mg。剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为每日二次,每次0.5
注意事项
1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用,从小剂 量开始并应逐渐加大剂量。
2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此 时则应考虑减量。
3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似,可引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意 运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药物。
4.已有报道指出,服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征,其特征为高热、颤抖、意识改变和 肌酸磷酸酶水平升高。
5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。
6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人应慎用本品。
7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。
8.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
10. 在老年痴呆患者(平均年龄85岁,范围73~97岁)的安慰剂对照的研究中,发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率(3.3%)比较高,包括脑血管意外、心脏衰竭和短暂性脑缺血发作,发生率比安慰剂(1.2%)对照组高三倍。该研究还发现,利培酮与呋塞米同时使用时,死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75~97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70~96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67~90岁)。在完成的4个临床研究中,在2个研究中发现了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现,并且患者的死亡原因没有固定模式。尽管如此,对以上患者合并给与利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它利尿剂的服用利培酮的患者中,并没用出现以上死亡率增加的现象,但是,因为对于老年痴呆患者而言,总体而言脱水是很重要的致死因素,所以仍应尽量避免使用利尿剂。
不良反应
1.与服用本品有关的常见不良反应:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。
2.较少见的不良反应:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、视物模糊、阴茎勃起异常、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状,如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压症状。
5.会出现体重增加、水肿和肝药酶水平升高的现象。
6.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。
7.此具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能有脑血管不良事件发生的风险增大,应慎用。8..偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
9.会引起血浆中催乳素浓度增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
10.偶尔引起迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。
11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告