功能主治
主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作,大发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。
用法用量
成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg(3~6片)分2~...
药理作用
本品为抗癫痫药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA的合成和减少GABA的降解,从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度,降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na[sup]+[/sup]通道的作用。对肝脏有损害。
药品相互作用
(1)饮酒可加重镇静作用。
(2)全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显。
(3)与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。
(4)与阿司匹林或双嘧达莫合用,可由于减少血小板凝聚而延长出血时间。
(5)与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。
(6)与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高,导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。
(7)与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。
(8)与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。
(9)与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。
(10)与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。
(11)与氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:本药能通过胎盘、动物试验有致畸的报道,孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,浓度为母体血药1%~10%。应慎用。
儿童用药:本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。
老年用药:未进行该项试验且无可靠参考文献。
注意事项
1.用药期间避免饮酒,饮酒可加重镇静作用;
2.停药应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量;
3.外科手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长,或中枢神经抑制药作用的增强。
4.用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。
5.对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能试验可能受影响;
6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。
不良反应
1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变;
2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁;
3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死;
4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血相;
5.对肝功能有损害,引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,服用2个月要检查肝功能;
6.偶有过敏;
7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。