功能主治
治疗抑郁症,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
用法用量
用法:口服,可以与食物同服。
用量:抑郁症:每日1次。常用剂量为每日10mg,根...
药理作用
药理作用:艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。
艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
毒理研究:
遗传毒性:西酞普兰Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在,结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验(HPRT)、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验(UDS)、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为
药品相互作用
药效学相互作用
禁忌合用:
非选择性M、不可逆AOIs
有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告,有些患者出现了5-羟色胺综合征。
本品禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI(如 :吗氯贝胺)至少1天后,开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性的,MAOI治疗。
匹莫齐特:使用本品40 mg每天治疗的患者同时服用单剂量2 mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高,即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用,所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。
需要谨慎注意的合并治疗:可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)。
由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且要加强临床监测。
可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后,开始本品治疗。
司来吉兰:与司来吉兰(一种
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇:关于孕妇使用本品的临床数据有限。
在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。
如有孕妇使用本品,应持续监测胎儿直到妊娠晚期,特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:呼吸窘迫,紫绀,呼吸暂停,癫痫发作,体温不稳,呕吐,低血糖,易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,神经过敏,昏睡,持续哭
注意事项
1.停药反应:详见说明书。
2.异常出血:详见说明书。
3.低钠血症:详见说明书。
4.静坐不能/精神运动性不安:详见说明书。
5.躁狂:躁狂抑郁症的而患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用本品。
6.癫痫发作:癫痫是使用抗抑郁药物时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品,对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。如果癫痫发作频率增加,则应停止使用本品。
7.糖尿病:在患有糖尿病患者中,使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。
8.ECT(电休克疗法):同时给予SSRI和ECT治疗的临床经验有限,因此,应予谨慎。。
9.圣约翰草:在合并使用本品和含有圣约翰草(贯叶连翘)的草药制剂期间,不良反应可能更常见。因此,不应同时服用本品和圣约翰草制剂。
10.精神疾病:本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。
11.辅料:笨哦辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题,有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。
12.对驾驶及操作机器能力的影响:本品对开车盒使用机器的能力具有轻度或中毒的影响。
精神药品可以降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响,并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。
13.请置于儿童不易拿到处。
不良反应
不良反应多发生在开始治疗的第1-2周,持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。
发生率是由临床试验得来的;所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下:很常见(≥1/10),常见(≥1/100至[1/10),少见(≥1/1000至[1/100),罕见(≥1/10,000至[1/1000),非常罕见([1/10000),未知(不能通过已有的数据估计)。
详情表格请见说明书。
注1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。
2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。
上市后报道的QT-间期延长的案例,主要存在于已有心脏病的患者中,原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中,使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC(Fridericia校正)间期较基线时改变了4.3毫秒,30mg/天组改变了10.7毫秒。
停止使用SSRIs/SNRIs(特别是突然停止)常常会出现停药症状。头晕,感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉),睡眠障碍(包括失眠和紧张的梦),激越和焦虑,恶心和/或呕吐,震颤,意识模糊,出汗,头痛,腹泻,心悸,情绪不稳,易怒,和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性,但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时,应逐渐减少剂量到停药。